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Handelsname
z.B. Bactrim®, Cotrim®,
Co-trimoxazol®, Drylin®, Eusaprim®,
Supracombin®, TMS®: Amp. und Tabl. à
480/960 mg (80/160 mg Trimethoprim + 400/800 mg Sulfamethoxazol)
WM
- Bakterizide Wirkung durch Hemmung der bakteriellen Folsäuresynthese;
stufenweise Blockierung zweier unterschiedlicher Enzymsysteme durch
die beiden Komponenten und damit synergistische Wirkung; auch wirksam
gegen Organismen, die gegen die Einzelkomponenten resistent sind
- Wirkungsspektrum: grampos. und gramneg. Bakterien; insbesondere E.
coli (Resistenzrate z.Zt. ca. 20%), H. influenzae, Nocardien, Proteus
mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp., S. aureus (Methicillin-empfindlich,
bei MRSA Wirksamkeit in Abhängigkeit vom Stamm -> Antibiogramm),
Streptok. pneumoniae (heute hohe Resistenzraten von S. pneumoniae, daher
bei Atemwegsinfektionen zur empirischen Therapie nicht mehr empfohlen),
Vibrio cholerae, Yersinien, Pneumocystis carinii.
- Wirkungslücken: Anaerobier, Enterokokken, Mycobacterium sp.,
Mykoplasmen, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Treponema pallidum. Wirkt
nicht bei Tonsillitis durch b-hämolysierende
Streptokokken der Gruppe A.
- Pharmakokinetik: Trimethoprim: orale Bioverfügbarkeit 95%, HWZ
10 h, Verteilungsvolumen 1,5 l/kg, Plasmaproteinbindung 44%, Elimination
zu 60–70% unverändert renal. Sulfamethoxazol: orale Bioverfügbarkeit
90%, HWZ 9 h, Verteilungsvolumen 0,3 l/kg, Plasmaproteinbindung 66%,
Elimination zu 30% unverändert renal, Rest hepatisch zu inaktiven
Metaboliten verstoffwechselt. Dialysierbar.
Dosierung
- p.o.
- 2 x 2 Tabl. à 480 mg tägl. oder 2 x 1 Tabl. à
960 mg
- i.v.
- 2 x 1 Amp. à 960 mg oder 2 x 2 Amp. à 480 mg
- Pneumocystis carinii-Pneumonie: 100 mg/kg tägl. verteilt
auf 4 ED für ca. 3 Wo.
NW
- Bei hoher Dosierung Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle, Schwindel,
Kopfschmerzen, Exanthem, Juckreiz möglich
- Nephrotoxizität (Kreatinin-Anstieg, Kristallurie, akute interstitielle
Nephritis)
- Seltener Depression, Halluzinationen, Leber- und KM-Schädigung,
Leukopenie, allerg. Lungenreaktionen, pseudomembranöse Kolitis,
aseptische Meningitis
- Folsäure-Mangel
- Sehr selten Stevens-Johnson-Sy., Lyell-Sy., Anaphylaxie.
KI
- Schwangerschaft
- Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
- Asthmatiker mit Disulfit-Überempfindlichkeit
- schwere Leberschäden, Sulfonamidallergie
- Fortgeschrittene Niereninsuff.
WW
- Orale Antidiabetika (verstärkte Hypoglykämie)
- Cumarinderivate (verstärkte Antikoagulation)
- Phenytoin (erhöhte Phenytoinspiegel)
- Ciclosporin (verstärkte Nephrotoxizität)
- Bei Kombination mit Thiazidiuretikum Thrombozytopenie
- Verstärkte Toxizität bei gleichzeitiger Gabe von Primidon,
Barbituraten und p-Aminosalizylsäure.
Praktische Hinweise
- Zunehmende Resistenzprobleme bei vielen bakteriellen Erregern
- Bei Langzeittherapie BB-Kontrollen
- Dosisreduktion bei eingeschränkter Nierenfunktion beachten!
- Bei eingeschränkter Nierenfunktion und lebensbedrohlichen Infektionen
(z.B. Pneumocystis carinii) Plasmaspiegelbestimmung durchführen
- Prozentuale Reduktion nach 4stündiger Dialyse von Trimethoprim
15–20%, Sulfamethoxazol 10–20%.
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