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Handelsname

z.B. Bactrim®, Cotrim®, Co-trimoxazol®, Drylin®, Eusaprim®, Supracombin®, TMS®: Amp. und Tabl. à 480/960 mg (80/160 mg Trimethoprim + 400/800 mg Sulfamethoxazol)

WM

  • Bakterizide Wirkung durch Hemmung der bakteriellen Folsäuresynthese; stufenweise Blockierung zweier unterschiedlicher Enzymsysteme durch die beiden Komponenten und damit synergistische Wirkung; auch wirksam gegen Organismen, die gegen die Einzelkomponenten resistent sind
  • Wirkungsspektrum: grampos. und gramneg. Bakterien; insbesondere E. coli (Resistenzrate z.Zt. ca. 20%), H. influenzae, Nocardien, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp., S. aureus (Methicillin-empfindlich, bei MRSA Wirksamkeit in Abhängigkeit vom Stamm -> Antibiogramm), Streptok. pneumoniae (heute hohe Resistenzraten von S. pneumoniae, daher bei Atemwegsinfektionen zur empirischen Therapie nicht mehr empfohlen), Vibrio cholerae, Yersinien, Pneumocystis carinii.
  • Wirkungslücken: Anaerobier, Enterokokken, Mycobacterium sp., Mykoplasmen, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Treponema pallidum. Wirkt nicht bei Tonsillitis durch b-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A.
  • Pharmakokinetik: Trimethoprim: orale Bioverfügbarkeit 95%, HWZ 10 h, Verteilungsvolumen 1,5 l/kg, Plasmaproteinbindung 44%, Elimination zu 60–70% unverändert renal. Sulfamethoxazol: orale Bioverfügbarkeit 90%, HWZ 9 h, Verteilungsvolumen 0,3 l/kg, Plasmaproteinbindung 66%, Elimination zu 30% unverändert renal, Rest hepatisch zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Dialysierbar.

Dosierung

  • p.o.
    • 2 x 2 Tabl. à 480 mg tägl. oder 2 x 1 Tabl. à 960 mg
  • i.v.
    • 2 x 1 Amp. à 960 mg oder 2 x 2 Amp. à 480 mg
    • Pneumocystis carinii-Pneumonie: 100 mg/kg tägl. verteilt auf 4 ED für ca. 3 Wo.

NW

  • Bei hoher Dosierung Übelkeit, Erbrechen, Durchfälle, Schwindel, Kopfschmerzen, Exanthem, Juckreiz möglich
  • Nephrotoxizität (Kreatinin-Anstieg, Kristallurie, akute interstitielle Nephritis)
  • Seltener Depression, Halluzinationen, Leber- und KM-Schädigung, Leukopenie, allerg. Lungenreaktionen, pseudomembranöse Kolitis, aseptische Meningitis
  • Folsäure-Mangel
  • Sehr selten Stevens-Johnson-Sy., Lyell-Sy., Anaphylaxie.

KI

  • Schwangerschaft
  • Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
  • Asthmatiker mit Disulfit-Überempfindlichkeit
  • schwere Leberschäden, Sulfonamidallergie
  • Fortgeschrittene Niereninsuff.

WW

  • Orale Antidiabetika (verstärkte Hypoglykämie)
  • Cumarinderivate (verstärkte Antikoagulation)
  • Phenytoin (erhöhte Phenytoinspiegel)
  • Ciclosporin (verstärkte Nephrotoxizität)
  • Bei Kombination mit Thiazidiuretikum Thrombozytopenie
  • Verstärkte Toxizität bei gleichzeitiger Gabe von Primidon, Barbituraten und p-Aminosalizylsäure.

Praktische Hinweise

  • Zunehmende Resistenzprobleme bei vielen bakteriellen Erregern
  • Bei Langzeittherapie BB-Kontrollen
  • Dosisreduktion bei eingeschränkter Nierenfunktion beachten!
  • Bei eingeschränkter Nierenfunktion und lebensbedrohlichen Infektionen (z.B. Pneumocystis carinii) Plasmaspiegelbestimmung durchführen
  • Prozentuale Reduktion nach 4stündiger Dialyse von Trimethoprim 15–20%, Sulfamethoxazol 10–20%.