Handelsname
z.B. Diflucan®, Flaschen à 100/200
mg, Kaps. à 50/100/150/200 mg,
Saft (10 ml = 1/2 Meßbecher entspr. 50 mg Fluconazol), 400 mg
i.v.
WM
- Triazol-Antimykotikum; fungistatische Wirkung durch Hemmung der Cytochrom
P450 -abhängigen
Ergosterolsynthese der Pilze, die für den Zellmembranaufbau notwendig ist - Wirkungsspektrum: Hefepilze: Kryptokokken, Candida (C. glabrata dosisabhängig
empfindlich,
C. krusei intrinsisch resistent), Malassezia ; Dermatophyten: Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton;
Dimorphe Pilze: Histoplasma, Coccidioides, Paracoccidioides, Blastomyces, Sporothrix.
Keine Wirkung gegen Aspergillen und die meisten anderen Schimmelpilze - Pharmakokinetik: orale Bioverfügbarkeit > 90%, HWZ 25–30
h, Verteilungsvolumen 0,7 l/kg,
Plasmaproteinbindung 12%, Elimination ca. 80% unverändert renal. Fluconazol ist dialysierbar.
Dosierung
- p.o.:
- Schleimhautbefall: 50–100 mg/d
- Bei invasiven Mykosen bis zu 800 mg/d
- Prophylaxe: bei Hochrisikopatienten 400 mg/d
- i.v.:
- Invasive Mykose 400–800 mg tägl., initial 1 x 800 mg
NW
- GIT-Störungen: Übelkeit, Erbrechen, abdominale Schmerzen, Durchfall
- Kopfschmerzen
- Exantheme, selten Stevens-Johnson-Sy.
- Transaminasenanstieg, selten Hepatitis.
KI
Schwangerschaft, Fluconazol-Überempfindlichkeit, Terfenadin und andere über Cytochrom P450 abbaubare Medikamente (letzeres, wenn Fluconazol ³ 400 mg/d).
WW
- Erhöht den Serumspiegel von Phenytoin (Kontrolle), Theophyllin, kurzwirks. Benzodiazepine
- Verstärkte Wirkung von Sulfonylharnstoffen und Cumarinderivaten
- Rifampicin schwächt Fluconazolwirkung ab.
- Kontrolle der Serumspiegel von Tacrolimus und Ciclosporin
- für eine vollständige und detaillierte Auflistung aller Wechselwirkungen bitte die Fachinformationen konsultieren (siehe Link unten)
Praktische Hinweise
- Bei invasiven Mykosen initial 800 mg/d bis Spezies u./od. Empfindlichkeit bekannt, bei stabiler klin. Besserung / Rückgang der Entzündungsparameter Reduktion auf 400 mg/d (wenn empfindliche Spezies)
- Bei Umstellung von i.v. auf oral i. Allg. keine Dosiserhöhung erforderlich.
- Bessere Wasserlöslichkeit als Ketoconazol und damit nahezu vollständige, nahrungsunabhängige Resorption
- Höhere Liquorkonzentrationen (50–90% des Serumspiegel) als bei Ketoconazol (nur 10%)
- Hepatotoxizität geringer als Itraconazol, erheblich geringer als Ketoconazol
- Prophylaxe bei Hochrisikopatienten (KMT, lange Neutropenie, Organtransplantation, chir. Hochrisikopat.) mit 400 mg/d
- Therapiedauer bei Systemmykosen: bis 10–14 Tage nach letztem Keimnachweis bzw. Normalisierung der Entzündungsparameter
- Unter länger dauernder Prophylaxe kann es zur Selektion von dosisabh. empfindlicher C. glabrata oder resistenter C. krusei kommen
- Dosisreduktion bei Niereninsuff.
- Bei eingeschränkter Nierenfunktion Plasmaspiegel kontrollieren
- Prozentuale Reduktion der Plasmaspiegel nach 3–stündiger Hämadialyse bis zu 50%
- Dosiserhöhung bei Hämofiltration
Weiterführende
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