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Handelsname

Avalox®, Ampullen á 400 mg, Tabletten á 400 mg.

Kurzprofil

Moxifloxacin ist ein neueres Fluorchinolon mit verbesserter Aktivität gegenüber gram-positiven Erregern und Anaerobiern. Die Substanz ist oral und parenteral verfügbar, hat eine sehr gute Bioverfügbarkeit. Hauptindikation ist die Therapie von Atemwegsinfektionen, die eine Breitspektrumtherapie erfordern. Das Nebenwirkungsprofil unterscheidet sich nicht wesentlich von dem älterer Fluorchinolone. Wie bei anderen Fluorchinolonen sollte der Einsatz auf Patienen begrenzt werden, bei denen ein breites Spektrum an Erregern zu vermuten ist (z.B. COPD Schweregrad 3-4), da bei unkritischem Einsatz mit zunehmender Resistenz gegenüber allen Chinolonen gerechnet werden muss.

In vitro Aktivität

Moxifloxacin hat eine breite in vitro Aktivität gegen gram – positive und gram – negative Bakterien einschließlich Bacteroides fragilis. Die minimale Hemmkonzentration gegenüber Streptococcus pneumoniae liegt um den Faktor 10 niedriger als bei Ciprofloxacin oder Levofloxacin. Dagegen ist die Aktivität gegen einige gram – negative Erreger, insbesondere Pseudomonas aeruginosa und Serratia marcescens deutlich schwächer im Vergleich zu Ciprofloxacin. Atypische Erreger wie Mycoplasma pneumoniae und Chlamydia pneumoniae werden gut erfasst. Unzureichende Wirksamkeit bei MRSA, Enterococcus faecium und Pseudomonaden.

Pharmakologie

Moxifloxacin hat eine Halbwertszeit von 12 Stunden und kann daher gut einmal täglich dosiert werden; die Dosis beträgt oral oder parenteral 1 x 400 mg/d. Die Bioverfügbarkeit ist exzellent, und die Gewebskonzentrationen im pulmonalen Kompartiment übersteigen die Serumkonzentrationen deutlich: so liegen die Konzentrationen in Alveolarmakrophagen 21mal höher als im Serum. Die Substanz wird weitgehend hepatisch durch Glucuronidierung und Sulfatierung metabolisiert. Klinisch relevante Interaktionen (z.B. Ciclosporin, Theophyllin) sind seltener bzw. weniger ausgeprägt als bei Ciprofloxacin.

Unerwünschte Wirkungen

Das Nebenwirkungsprofil von Moxifloxacin ähnelt qualitativ demjenigen der älteren Chinolone mit gastrointestinalen Unverträglichkeiten (4 – 5%), ZNS – Effekten (2- 3%), Phototoxizität und Tendopathie. Letztere sollten aus theoretischen Überlegungen geringer ausgeprägt sein, wobei längere Beobachtungszeiträume abzuwarten bleiben. Ausgeprägtere Hepatotoxizität und Kardiotoxizität wurde bislang nur vereinzelt berichtet. Die Absetzraten in klinischen Studien lagen <3%.

Klinischer Einsatz

Moxifloxacin wurde zugelassen für die Behandlung tiefer Atemwegsinfektionen wie der ambulant erworbenen Pneumonie und der akuten Exacerbation der chronischen Bronchitis. In mehreren randomisierten, kontrollierten Studien wurden bei der CAP mindestens äquivalente Ergebnisse im Vergleich zu Amoxicillin/Clavulansäure, Clarithromycin oder Ceftriaxon/Makrolid Kombinationen erzielt. Besonders multimorbide Patienten und Patienten mit schwereren Infektionen scheinen zu profitieren. Eine Studie zum Einsatz bei anaeroben Lungeninfektionen (Lungenabszess, Aspirationspneumonie) läuft derzeit. Bei AECB wurden klinische Erfolgsraten von 70–80% erzielt, die ebenfalls mindestens äquivalent zu häufig verwendeten Vergleichspräparaten lagen. Aus diesen Daten ergibt sich, dass kein Grund für den Einsatz des breit wirkenden Medikaments bei leichten oder unkomplizierten Atemwegsinfektionen besteht, bei denen ähnlich gut wirkende Alternativen mit schmalerem Spektrum zur Verfügung stehen. Dagegen sind Patienten, bei denen neben Pneumokokken atypische Pathogene und auch gram-negative Bakterien einkalkuliert werden müssen, besonders geeignet, weil eine orale oder sequentielle Monotherapie mit einem Fluorchinolon möglich ist, während sonst nur Kombinationen in Frage kommen. Gegen einen zu großzügigen Einsatz sprechen das Potential einer Selektion resistenter Stämme, das aus der Erfahrung mit den älteren Chinolonen mit Resistenzraten bei den Enterobakterien von inzwischen 10–20% bekannt ist.

Wechselwirkungen

  • Antazida, Eisen und Zink verringern die Resorption
  • Bei gleichzeitiger Gabe von Antiarrhythmika der Klassen I A und III sowie von Terfenadin ist das Risiko für eine QT-Zeit-Verlängerung erhöht.

Kontraindikation

  • Kinder, Schwangerschaft und Stillzeit (im Tierversuch fetotoxisch)
  • Chinolon verursachte Tendopathie in der Anamnese
  • Vorbestehende QT-Zeit-Verlängerung
  • Gleichzeitige Gabe von Medikamenten, die die QT-Zeit verlängern.

Praktische Hinweise

  • Vorsicht bei Hypokaliämie und Bradykardie
  • Keine Dosisänderung bei Niereninsuffizienz
  • Bei schwerer Leberinsuffizienz Gabe von 400 mg alle 48 Stunden
  • Penetration in den Liquor < 10 %.