Antibiotika - Gyrasehemmer (Chinolone)

Gyrasehemmer (Chinolone)

Gruppe 1	Norfloxacin	heute kaum noch verwendet
Gruppe 2	Ofloxacin/ Ciprofloxacin	hohe Aktivität gegen gram-negative Erreger, keine ausreichende Pneumokokkenwirksamkeit, dosisabhängige Pseudomonaswirksamkeit
Gruppe 3	Levofloxacin	höhere Aktivität gegen gram-positive Erreger sowie Erreger der atypischen Pneumonie (Chlamydien, Mykoplasmen, Legionellen)
Gruppe 4	Gatifloxacin/ Moxifloxacin	wie Gruppe 3, zusätzliche Aktivität gegen Anaerobier

Chinolone wirken bakterizid. Insbesondere die neueren Substanzen der Gruppe 3 und 4 besitzen ein breites Spektrum. Die orale Resorption ist sehr gut, so dass eine i.v. Gabe nur in Ausnahmefällen notwendig ist. Insbesondere ältere Chinolone (Gruppe 2) sollten bei Streptokokken- und Staphylokokken-Infekten nicht eingesetzt werden: die Pneumokokkenwirksamkeit ist zu gering. Chinolone dürfen nicht in der Schwangerschaft und der Stillzeit eingesetzt werden. Da sie die Krampfschwelle senken, ist die Gabe bei Epilepsie, Apoplex und im Alkoholentzug sorgfältig zu prüfen. Eine seltene, aber potentiell fatale Nebenwirkung ist das akute Psychosyndrom bis hin zur Suizidalität. Weiterhin ist mit GIT-NW, Lebertoxizität, QT-Verlängerung und Phototoxizität zu rechnen. Neuerdings werden vermehrt Fälle von Tendopathien bis zu Achillessehnenrissen, insbesondere unter Kombination mit Steroiden beschrieben. Da dies eine typische Nebenwirkung ist, sollte der Patient hierüber aufgeklärt werden. Die Gabe bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist kontraindiziert, einzige Ausnahme ist die Ciprofloxacingabe bei Pseudomonas aeruginosa-Infektionen bei zystischer Fibrose.

Durch Ablauf des Patentschutzes von Ciprofloxacin wird diese Substanz zur Zeit viel zu häufig eingesetzt. Die Konsequenz hieraus ist eine rasche Zunahme von Resistenzen. Für die Wirksamkeit der Substanzen ist die Dosierung entscheidend: bei unkomplizierten Harnwegsinfekten sind bereits geringe Dosen wirksam, bei Infekten durch Pseudomonas oder auch Salmonellen sind jedoch häufig hohe Dosen (z.B. 2 x 750 mg Ciprofloxacin p. o.) notwendig. Resistenzen können sich auch unter der Therapie entwickeln. Das Risiko hierfür ist erhöht bei Z. n. Vortherapie, niedriger Dosierung, Weichteilinfektion und Fremdkörper-assoziierter Infektion. Die Fluorchinolone der Gruppe 4 weisen ein sehr breites Spektrum auf. Dies führt zu häufigeren gastrointestinalen Nebenwirkungen, wie der pseudomembranösen Kolitis.