Penicilline Weitere ß-Laktamantibiotika und ß-Laktamase-Inhibitoren
Alle Penicilline sind Derivate der 6-Aminopenicillansäure. Aufgrund ihrer Struktur und des antibakteriellen Spektrums können verschiedene Gruppen unterschieden werden: z.B. Benzylpenicilline, Aminopenicilline und Acylaminopenicilline. Penicillin G zeichnet sich durch eine leichte Anwendbarkeit,
gute Gewebepenetration, ein schmales Erregerspektrum (und damit geringeren
Selektionsdruck auf die Darmflora) sowie niedrige Kosten aus. Das Wirkspektrum
umfasst v.a. grampositive Kokken (v.a. Streptokokken), gramnegative Kokken
(z.B. Neisseria meningitidis), verschiedene Anaerobier (Clostridium spp.,
Fusobacterium spp., Actinomyces spp. und Bacteroides außer B.fragilis)
sowie Spirochäten. Penicillin G kann nur parenteral gegeben werden
(heute überwiegend als Kaliumsalz). Die renale Exkretion ist sehr
schnell: nach 4 h ist kein Penicillin mehr im Blut nachweisbar. Daher
sind kurze Dosierungsintervalle z.B. alle 4–6 h für eine optimale
Wirkung notwendig. Alternativ kann auch eine Dauerinfusion z.B. mit 2
x 12 Mega über jeweils 12 h verwendet werden. Oralpenicilline sind säurestabil und werden in der Sequenztherapie oder auch bei Pharyngitis/Tonsillitis und anderen Infektionen mit Gruppe A Streptokokken eingesetzt. Die enterale Resorption ist allerdings nicht zuverlässig. Penicillinasefeste Penicilline (z.B. Flucloxacillin) sind stabil gegen Penicillinasen, die von Staphylokokken gebildet werden. Die antibakterielle Aktivität ist jedoch bei nicht penicillinasebildenden Staphylokokkenstämmen (in Deutschland 10–30%) schlechter als die von Penicillin G. Auch gegenüber Pneumokokken ist die Wirksamkeit schlechter! Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin) weisen eine bessere Wirksamkeit gegenüber Enterokokken und Hämophilus influenzae auf. Dagegen werden penicillinasebildende grampositive Erreger nicht erfasst. Leider ist die Wirksamkeit gegen viele gramnegative Erreger durch die weite Verbreitung von b-Lactamasen eingeschränkt. Eine Kombination mit b-Lactamaseinhibitoren wie z.B. Sulbactam kann diese Resistenzen häufig durchbrechen. Dies gilt insbesondere für folgende Species: Klebsiella spp., E.coli, Bacteroides spp und S.aureus. In Deutschland ist die Mehrheit der Hämophilus-Stämme allerdings weiterhin Ampicillin-empfindlich. Bei oraler Gabe sollte aufgrund der deutlich besseren Resorption Amoxicillin der Vorzug gegenüber Ampicillin gegeben werden. Breitspektrumpenicillin: insbesondere Piperacillin ist häufig sehr gut Pseudomonaswirksam. Dabei sind allerdings die regionalen Unterschiede sehr groß und hängen auch von der Verwendung dieses Medikamentes ab: ein regelmäßiger Einsatz lässt die Pseudomonassuszeptilität sinken. Das Spektrum wird durch die Kombination mit Tazobactam oder Combactam erweitert, da auch Bakterien, die Klasse Ic-b Lactamasen bilden erfasst werden (z.B. M.morganii). Klasse I-b Lactamasen werden dagegen nicht inhibiert. |